药物亲和反应靶向稳定性技术（Drug Affinity Responsive Target Stability，DARTS）是由美国University of California科研团队于2009年提出的。该方法操作简便，可适用于大多数小分子化合物。DARTS技术是基于蛋白的酶解稳定原理，即小分子与蛋白结合后，可能使蛋白的结构发生解旋或聚集，从而使蛋白对广谱的蛋白酶变得更加耐受或敏感。通过SDS-PAGE分离，进行实验组和对照组的条带比较，最后进行质谱鉴定，即可得到小分子的潜在靶点蛋白。

丨特点优势

  1. 小分子无需修饰，其构象与活性不产生影响；

  2. 实验原理简单，服务周期短；

  3. 每组3重复，排除个体差异；

  4. 不适于在自然条件下抵抗蛋白质水解的蛋白质或蛋白质结构域。

研究案例：外泌体+DARTS发现人参皂苷Rb1对结直肠癌的治疗作用

        上海中医药大学曙光医院联合了药物靶点和外泌体机制两大研究热点，发现携带circ-0034880的外泌体可以促进结直肠癌的肝转移，随后筛选到了能够显著抑制该环状RNA表达的中药活性成分人参皂苷Rb1。进一步采用DARTS技术鉴定到了人参皂苷Rb1的作用靶点是与环状RNA生物发生相关的蛋白QKI。通过CETSA和SPR方法验证了二者间的相互作用。最后体内功能实验证明了Rb1预处理的肿瘤细胞来源的外泌体失去了促进癌症肝转移的作用。

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