蛋白靶向降解嵌合体（PROTAC）降解是一种新兴的蛋白质调控策略，它通过利用细胞自身的泛素-蛋白酶体系统有选择性地降解目标蛋白质，从而实现对其功能的抑制。这一机制不同于传统小分子抑制剂只阻断蛋白活性，而是将目标蛋白从细胞中“彻底移除”。PROTAC全称为“Proteolysis Targeting Chimera”，即蛋白降解靶向嵌合体，它是一种由两个功能模块组成的双功能小分子。一端能够识别并结合特定的目标蛋白，另一端则与E3泛素连接酶结合，中间通过柔性连接臂连接。当PROTAC同时结合目标蛋白和E3连接酶后会诱导目标蛋白被泛素标记，并最终由26S蛋白酶体降解。通过这种方式，蛋白靶向降解嵌合体（PROTAC）降解技术不仅可以抑制蛋白功能，更可以消除其存在本身，在解决“不可成药”靶点、耐药突变蛋白及多功能蛋白干预等方面展现出巨大的潜力。尤其在肿瘤、自身免疫疾病、病毒感染等领域，蛋白靶向降解嵌合体（PROTAC）降解被视为下一代精准药物的方向。蛋白靶向降解嵌合体（PROTAC）降解的发展得益于蛋白质组学、结构生物学与药物化学等多个学科的交叉融合。未来，该领域有望结合人工智能辅助设计、高通量筛选平台以及蛋白质组定量分析等手段实现分子构建的自动化和个体化治疗的精细化。

蛋白靶向降解嵌合体（PROTAC）降解的核心优势在于其机制上的“事件驱动”特点。传统小分子抑制剂依赖持续占据靶点活性位点，其效果取决于药物与靶点的结合时间与浓度，而蛋白靶向降解嵌合体（PROTAC）降解则是通过诱导靶蛋白降解，仅需在细胞中短暂存在即可实现功能抑制。这意味着PROTAC可在较低剂量下发挥持续作用，可能降低副作用并提高靶向选择性。同时，该技术也具有“催化式”作用，即一个PROTAC分子可以多次介导多个靶蛋白分子的降解，从而在药效强度上具备独特优势。

从结构设计上看，一个成熟的PROTAC分子需要合理选择靶蛋白配体、E3连接酶配体及连接臂。当前广泛应用的E3连接酶配体包括CRBN（cereblon）与VHL（von Hippel-Lindau），两者在不同细胞环境中具有不同的活性与降解效率。连接臂的长度、柔性与极性也会显著影响整个分子的空间构象和功能表现，是PROTAC分子优化中的关键因素。蛋白靶向降解嵌合体（PROTAC）降解的分子设计在理论上具备广泛适应性，但在实际应用中仍需逐一调试，确保其细胞通透性、稳定性及靶向性。

但是蛋白靶向降解嵌合体（PROTAC）降解在技术上仍面临诸多挑战。比如，由于PROTAC通常分子量较大，其口服生物利用度较低，在药代动力学性质上与传统小分子药物存在显著差异，需要开发新的给药策略或修饰方法。其次，目标蛋白是否可被E3连接酶有效招募、降解过程是否具备组织特异性等仍是影响其治疗应用的限制因素。最后，PROTAC诱导的靶蛋白降解并非所有细胞中都能成功实现，一些靶点因空间结构障碍或泛素化位点不可用而难以被降解，这要求在分子筛选阶段进行深入验证。

百泰派克生物科技为客户提供高质量的PROTAC药物脱靶分析服务，我们致力于为科研人员和医药企业搭建高效、可靠的研究桥梁，助力创新药物开发与机制研究的深入开展。

百泰派克生物科技特色项目

一、蛋白测序

百泰派克生物科技使用Thermo公司新推出的Obitrap Fusion Lumos质谱仪及岛津公司埃德曼降解测序系统对蛋白质序列进行分析，提供基于质谱的蛋白测序分析服务，包括对蛋白质的氨基酸组成分析，N端测序，C端测序和全序列分析，以及基于埃德曼降解的蛋白质N端序列分析服务。对于未知理论序列的蛋白质，提供基于从头测序法的蛋白质从头测序服务，对蛋白序列进行分析。

※服务优势：

1.采用目前世界上先进的质谱仪器 Obitrap Fusion Lumos;

2.可实现对所测定靶蛋白序列 100% 的覆盖;

3.可测定蛋白N端多达 70个氨基酸序列;

4.可测定多种形式的样品: 蛋白溶液、PVDF 蛋白条带;

5.样品用量低: 蛋白样品仅需 5-10ug，即可完成检测;

6.测序不受N端封闭，PEC和和糖基化等N端修饰的影响。

二、蛋白质组学

百泰派克生物科技采用Thermo Fisher的Orbitrap Fusion Lumos质谱平台结合Nano-LC，提供定量蛋白质组学、靶向蛋白质组学、多肽组学、翻译后修饰蛋白组学等多种蛋白质组学分析服务。此外，百泰派克生物科技新推出基于timsTOF Pro的4D蛋白质组学服务，助力微量样本蛋白组学、大样本群医学及高通量修饰组学等研究工作。

※服务优势：

1 .高通量定量蛋白分析:多对照组大规模实验分析，发现新的生物标记物;

2.体内体外多种蛋白质标记方法，适用于分析组织、细胞、血液等多种样品;

3.质谱分析灵敏度高，实验结果重复度高;

4.可检测较低丰度蛋白，线性范围广;

5.专业生物信息学分析，分析更系统准确。

三、单细胞质谱流式技术分析

百泰派克生物科技采用Fluidigm质谱流式系统进行单细胞质谱流式技术分析，采用金属元素标记物（通常是金属元素标记的特异抗体）标记细胞表面和内部的分子，然后用流式细胞原理分离单个细胞，再用电感耦合等离子体质谱（ICP-MS）分析单个细胞的原子质量谱，最后将原子质量谱数据转换为细胞表面和内部的信号分子表达量。

※服务优势：

1.技术先进，填补技术空白

采用金属标记抗体技术，避免了传统流式荧光通道少且易相互影响的问题。可在单细胞层面上对多种指标同时进行表征，百泰派克生物科技可做到同时检测51个目标蛋白。

2.分析数量大，成本较低

单细胞RNAseq受成本等因素限制，所有样本细胞汇总的分析数目一般在2x10^4个左右，而流式质谱技术一次（单样本）就可分析至少10^5的细胞，实现了数量级的提高，且成本不高于单细胞RNAseq。

3.应用前景大

①流式质谱结果可以给出细胞亚群的变化，在临床诊断、疾病机制研究等方面具有极大的研究前景；

②将金属标签技术与其他技术结合会有新应用方向。除常规蛋白外，质谱流式细胞技术还可用于蛋白翻译后修饰；

③可检测细胞存活率、细胞大小、mRNA转录子表达量、DNA合成速率以及蛋白酶活性等。

四、基于高精度质谱的免疫多肽组学分析及新抗原发现

百泰派克生物科技的基于高精度质谱的免疫多肽组学分析及新抗原发现一站式解决方案包括我们专有的、高度敏感的免疫肽富集和鉴定方案。我们能够帮助您实现10,000个以上I型多肽和10,000个以上II型多肽的鉴定和识别。通过我们优化的高通量免疫多肽组学分析平台进行免疫肽组学分析，可从最小的样品材料中进行可重复的识别和定量。该服务可以应用于大规模的研究，旨在助力科研工作者寻找癌症、免疫疾病及传染病的解决方案，深入挖掘未知的靶标。

五、生物药物表征

百泰派克基于高分辨率质谱技术，MALDI TOF，高效色谱分离技术，提供一系列完善的生物药物分析方案，从蛋白质、多肽、抗体、疫苗等生物制品的氨基酸组成和一级结构分析，到产品变异性和纯度分析。旨在提供优质生物药物分析服务，帮助生物医药生产商提高生物药物品质。

百泰派克生物科技七大检测平台

百泰派克生物科技-生物制品表征，生物质谱多组学优质服务商

北京百泰派克生物科技有限公司致力于为生物/制药和医疗器械行业提供质量控制检测和项目验证等专业服务。公司实验室遵循NMPA、ICH、FDA和EMA等的法规和指导原则，通过CNAS/ISO9001双重质量体系认证，建立了完备的质量体系，数据冷热/异地备份，设备定期计量/期间核查，软件审计追踪，为客户提供一体化解决方案和技术服务，支持新药研发、药物申报注册和生产放行。

1.公司采用ISO9001质量控制体系，专业提供以质谱为基础的CRO检测分析服务；

2.获国家CNAS实验室认可，为客户提供符合全球药政法规的药物质量研究服务；

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