CX-5461 是rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA 转录,IC50为142 nM, 对Pol II没有作用效果,抑制rRNA转录比DNA复制和蛋白翻译选择性高250到300倍。
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PF-04691502 是ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM 和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38, 和 JNK几乎没有作用活性。Phase 2。
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K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对ALK2,ALK1和ALK6的IC50分别为1.1,1.8,6.4 nm,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。
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BX795 是有效的,特异性PDK1抑制剂,IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和 PKC选择性分别高140和1600倍。
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Vincristine通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。
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有效的Src选择性抑制剂,作用于Lck/Fyn时,IC50为5 nM/6 nM。
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PU-H71 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂, 其对Hsp90结合于SKBr3和MDA-MB-468细胞的EC50分别为16.1 nM和10.2 nM。CAS#873436-91-0。
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选择性JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM和 5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Phase 3。
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可逆的抑制 β-内酰胺酶,Kd为33 mM.
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AZD8330是新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。
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