Dutasteride

MCE 国际站：Dutasteride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：164656-23-9

纯度：0.9983

货号：HY-13613

中文名称：度他雄胺

Synonyms：度他雄胺; GG 745; GI 198745

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂，还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。

体外：度他雄胺抑制 3H-T 转化为 3H-DHT，并且如预期的那样，抑制 T 诱导的 PSA 分泌和增殖。但是，该药物也抑制 DHT 诱导的 PSA 分泌和细胞增殖（IC50 约为 1 μM）[1]。度他雄胺与 LNCaP 细胞 AR 竞争结合，IC50 约为 1.5 μM。在无类固醇的培养基中，高浓度的度他雄胺（10-50 μM）而非非那雄胺会导致细胞死亡增加，可能是通过细胞凋亡实现的[1]。度他雄胺降低了两种测试细胞系（雄激素反应性（LNCaP）和雄激素无反应性（DU145）人类前列腺癌（PCa））的细胞活力和细胞增殖 [2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：GG745的终末半衰期约为240小时，单剂量>10毫克降低DHT水平的效果显著优于单剂量5毫克非那雄胺[3]。在接受安慰剂治疗且未患前列腺癌的男性中，24个月时PSA中位数增加8.3%，而接受度他雄胺治疗的患者中PSA中位数增加59.5%，使用双倍值来校正度他雄胺治疗的效果[4]。毒性：度他雄胺可能会影响男性生育能力和类固醇激素动态。因此，进行了一项为期21天的生殖研究，以确定度他雄胺（10、32和100μg/L）对鱼类生殖的影响。接触度他雄胺会显著降低鱼的繁殖力，并影响雄性和雌性生殖内分泌功能的多个方面[5]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：5 alpha-reductase[1]

参考文献：

[1]. Lazier CB, et al. Dutasteride, the dual 5alpha-reductase inhibitor, inhibits androgen action and promotes cell death in the LNCaP prostate cancer cell line. Prostate. 2004 Feb 1;58(2):130-44.[2]. Biancolella M, et al. Effects of dutasteride on the expression of genes related to androgen metabolism and related pathway in human prostate cancer cell lines. Invest New Drugs. 2007 Oct;25(5):491-7.[3]. Bramson HN, et al. Unique preclinical characteristics of GG745, a potent dual inhibitor of 5AR. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Sep;282(3):1496-502.[4]. Andriole GL, et al. Clinical usefulness of serum prostate specific antigen for the detection of prostate cancer is preserved in men receiving the dual 5alpha-reductase inhibitor dutasteride. J Urol. 2006 May;175(5):1657-62.[5]. Margiotta-Casaluci L, et al. Mode of action of human pharmaceuticals in fish: the effects of the 5-alpha-reductase inhibitor, dutasteride, on reproduction as a case study. Aquat Toxicol. 2013 Mar 15;128-129:113-23.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。