AM281

MCE 国际站：AM281

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：202463-68-1

纯度：0.986

货号：HY-13505

存储条件：粉末 -20°C 3 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AM281 是一种选择性 CB1 受体拮抗剂，IC50 为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体，IC50 为 13000 nM。

体外：在 10 μM KSO 1-6 存在的情况下，AM281 (0.01-10 μM) 诱导 SH-SY5Y 细胞中 10 μM Aβ 25-35 存在下的神经毒性的浓度依赖性增加[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：AM281 的急性给药 (2.5、5 和 10 mg/kg) 缩短了探索时间并改善了记忆性能，AM281 的慢性给药 (0.62、1.25 和 2.5 mg/kg) 也是如此[3]。长期服用 2.5 mg/kg 的 AM281 可将识别指数提高至 22.1±4.8，单剂量服用 5 mg/kg 的 AM281 可将记忆障碍提高至 8.5±4，而载体处理为 4.8 ±2.5。以 2.5 mg/kg 的慢性剂量和 5 mg/kg 的急性剂量施用 AM281 可改善记忆[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：CB1 9.91 nM (IC50) CB2 13000 nM (IC50)

参考文献：

[1]. K S S Dossou, et al. Development and preliminary validation of a plate-based CB1/CB2 receptor functional assay. Anal Biochem. 2013 Jun 15;437(2):138-43.[2]. Milton, NG, et al. Effects of the CB1 cannabinoid receptor antagonist AM281 on kissorphin protection against amyloid-β neurotoxicity.[3]. G Vaseghi, et al. The effect of AM281, a cannabinoid antagonist, on memory performance during spontaneous morphine withdrawal in mice. Res Pharm Sci. 2013 Jan;8(1):59-64.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。